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TLR7/8受体激动剂

TLR7/8受体激动剂,通过激活TLR7/8信号通路,经MYD88信号转导分子,诱导I类干扰素及TNF alpha等一系列炎性细胞因子,促进DC细胞的成熟,增强其对异种抗原(如肿瘤抗原、病毒抗原)向T细胞的呈递,使T细胞能够有效识别并发挥对肿瘤细胞、病毒感染细胞的杀伤作用。

VB6893

VB6893是一种前药型TLR7/8受体激动剂,正常情况下对TLR7/8受体的激活能力较弱,而在肿瘤细胞质中,可以被代谢成为较高活性的激动剂形式,较以往TLR7/8激动剂有更好的肿瘤选择性及随之而来更佳的安全性。本药物设计用于肿瘤瘤内局部注射,在小鼠模型中有良好的药物指数。本药物预期在2025年1-2月份及5-6月份获取美中一期临床批文。

VB2305, VB2308, VB2355

功能多肽偶联TLR7/8受体激动剂,属多肽偶联药物。本类药物以肿瘤靶向性多肽等为引导肽,增加TLR7/8受体激动剂在静脉给药条件下的肿瘤靶向性及安全性。本类药物相比局部用药的VB6893,可经血液有效追踪全身病灶。本系列首款药物VB2305预期在2024年年底进入临床前研究阶段。

基于TLR7/8受体激动剂的肿瘤免疫治疗药物开发

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